Tacrolimus (FK506) 104987-11-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 804.02 FK-506 es una lactona macrólida de 23 miembros, reduce la actividad de peptidil-prolil isomerasa al unirse a la inmunofilina FKBP12 (proteína de unión FK506) creando un nuevo complejo. \ n FK-506 y ciclosporina A bloquean la translocación del componente citoplasmático sin afectar la síntesis de la subunidad nuclear en los linfocitos T. FK-506 previene la proliferación de células T inhibiendo un evento dependiente de Ca (2 +) requerido para la inducción de la transcripción de interleucina-2. FK 506 se une a distintas familias de proteínas intracelulares (inmunofilinas) denominadas ciclofilinas y proteínas de unión a FK 506 (FKBP). FK-506 inhibe específicamente la calcineurina celular a concentraciones de fármaco que inhiben la producción de interleucina 2 en las células T activadas. FK-506 y CsA ejercen efectos biológicos casi idénticos en las células al inhibir el mismo subconjunto de eventos tempranos asociados con el calcio involucrados en la expresión de linfocinas, apoptosis y desgranulación. FK-506 se une a una familia de receptores intracelulares denominados proteínas de unión a FK-506 (FKBP). FK-506 da como resultado un aumento en el umbral de retirada de la pata y la cola, como lo revela la evaluación del dolor conductual en ratas frente a estímulos hiperalgésicos y alodínicos. FK-506 también conduce a una disminución en los niveles séricos de nitrato y sustancia reactiva del ácido tiobarbitúrico (TBARS) junto con la reducción de la mieloperoxidasa tisular (MPO) y los niveles de calcio total, mientras que el aumento en los tejidos redujo los niveles de glutatión en ratas. FK-506 mejora el aumento del edema neuronal y la degeneración axonal en ratas con isquemia reperfusión (I / R). Conversión de diferentes modelos de animales basados ​​en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Información química

Molecular Weight (MW)	804.02
Formula	C44H69NO12
CAS No.	104987-11-3

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	FR900506

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	94 mg/mL (116.91 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	83 mg/mL (103.23 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	(3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone

Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular

Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de mTOR