ML130 (Nodinitib-1) 799264-47-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 287.34 ML130 (Nodinitib-1) es un inhibidor potente y selectivo de NOD1 con IC50 de 0.56 μM, inhibe la activación de NF-κB, exhibe una selectividad de 36 veces sobre NOD2. \ n Actividad biológica ML130 ha mostrado inhibición selectiva de la activación de NF-κB inducida por NOD1 en células HEK293 sin citotoxicidad y se selecciona como molécula candidata a sonda. ML130 también se confirma en ensayos secundarios inhibiendo selectivamente la secreción de IL-8 dependiente de NOD1 y también inhibiendo selectivamente la vía dependiente de NOD1 para la activación de NF-κB. En otra investigación, se demostró que ML130 causa cambios conformacionales de NOD1 in vitro y altera la dirección subcelular de NOD1 en las células, proporcionando sondas químicas para interrogar los mecanismos que regulan la actividad de NOD1 y herramientas para explorar las funciones de NOD1 en diversas enfermedades infecciosas e inflamatorias. Ensayo de respuesta a la dosis de NOD1 Procedimiento del día 1 1) Recolecte HEK-293-T NFKB-Luc al 100% de confluencia al 100% de confluencia. 2) Agregue el medio de ensayo NOD con Multidrop. 3) Centrifugar las placas a 1000 rpm durante 1 minuto en una centrífuga. 4) Diluciones de compuestos en serie. 5) Añadir gamma-tri-DAP a la suspensión celular a 0,75 ug / ml. 6) Sembrar 13000 células / pocillo en 4 uL / ​​pocillo en placa completa HEK-293-T NFKB-Luc a placa tratada con TC. 7) Centrifugar las placas a 500 RPM durante 5 min en la centrífuga. 8) Placas de tapa. Emparede 4 platos entre 2 platos de 384 tapados llenos de H2O. 9) Envuelva las placas de forma segura en una sola capa de envoltura de plástico. 10) Incubar durante la noche (14 horas) en una incubadora a 37 ° C y CO2 al 5%. Día 2 Procedimiento 1) Añada 3 ul / pocillo de solución SteadyGlo con Multidrop. 2) Agite las placas en un agitador de placas durante 20 min. 3) Girar las placas a 1000 RPM durante 1 minuto usando una centrífuga. 4) Lea la luminiscencia. Los valores de IC50 se calculan usando GraphPad Prism 5.0. El Z 'promedio para la pantalla es 0.6, la señal al fondo es 11.1, la señal al ruido es 78.6 y la señal a la ventana es 6.0.

Grupos de Producto : NF-κB > Inhibidor de NOD1