.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 348 El bexaroteno es un retinoide específicamente selectivo para los receptores X del retinoide, que se utiliza como agente antineoplásico oral en el tratamiento del linfoma cutáneo de células T. \ n Actividad biológica Tratamiento con bexaroteno a 1 mM y 10 mM durante 96 h aumenta el número de células con poblaciones sub-G1 y unión de anexina V de una manera dependiente de la dosis en comparación con los controles de vehículo (DMSO) en líneas celulares de CTCL bien establecidas (MJ, Hut78 y HH), respectivamente . El tratamiento con bexaroteno suprime la expresión de las proteínas del receptor alfa del retinoide X y del receptor alfa del ácido retinoico en las tres líneas en comparación con los controles no tratados. El tratamiento con bexaroteno disminuye los niveles de proteína de survivina, activa la caspasa-3 y la polimerasa de poli (ADP-Ribosa) escindida, pero no tiene un efecto obvio sobre la expresión del ligando Fas / Fas y las proteínas bcl-2 en las tres líneas de CTCL. El bexaroteno induce una pérdida de viabilidad y una inhibición más pronunciada de la proliferación clonogénica en las células HH y Hut-78, mientras que la línea MJ presenta resistencia. El bexaroteno aumenta y activa Bax en líneas sensibles, aunque no lo suficiente como para señalar una apoptosis significativa. El bexaroteno señala la detención de G (1) y G (2) / M mediante la modulación de proteínas críticas del punto de control. El bexaroteno activa p53 por fosforilación en Ser15, lo que influye en la unión de p53 a los promotores para la detención del ciclo celular, induce la regulación positiva de p73 y, en concordancia, también modula algunos genes diana de p53 / p73 aguas abajo, como p21, Bax, survivin y cdc2. El bexaroteno previene significativamente la tumorigénesis mamaria ER-negativo con menos toxicidad que los retinoides naturales en modelos animales. El bexaroteno inhibe el desarrollo de lesiones mamarias preinvasivas como hiperplasias y carcinoma in situ en ratones MMTV-erbB2. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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348
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Formula
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C24H28O2
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CAS No.
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153559-49-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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LGD1069
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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8 mg/mL
(22.98 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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4-(1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.348
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3.48
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6.96
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-
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Grupos de Producto : Otros > Otro
