.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 415.57 Bimatoprost es un análogo de prostaglandina que se usa tópicamente (como gotas para los ojos) para controlar la progresión del glaucoma y en el manejo de la hipertensión ocular. \ n Actividad biológica Bimatoprost estimula levemente la tasa de flujo de humor acuoso durante el día (13%) y durante la noche (14%), su acción hipotensora ocular se debe principalmente a una reducción del 26% en la resistencia tonográfica al flujo de salida. Bimatoprost mejora la vía de salida sensible a la presión. Bimatoprost desplaza [3H] prostaglandina F (2alpha) de los receptores FP con K (i) de 6,31 µM. Bimatoprost moviliza rápidamente Ca (2+) intracelular a través de receptores FP humanos clonados expresados en células renales embrionarias humanas y mediante receptores FP nativos en fibroblastos de ratón 3T3 con CE (50) de 2,94 μM y 2,2 μM. Bimatoprost regula al alza la expresión del ARNm de Cyr61 en el iris del gato. La regulación positiva de la expresión de ARNm de Cyr61 inducida por bimatoprost no se debe a la activación del receptor de prostaglandina FP sino a un receptor diferente. El bimatoprost evoca constantemente respuestas en diferentes células dentro de la misma preparación de tejido, mientras que la prostaglandina F (2 alfa) y la 17-fenil prostaglandina F (2 alfa) provocan respuestas de señalización en las mismas células. Bimatoprost estimula selectivamente la señalización de calcio intracelular en diferentes células del esfínter del iris de gato. El bimatoprost es el derivado de etilamida del 17-feniltrinor PGF2α, un potente agonista del receptor de prostaglandina FP. El bimatoprost provoca un pico robusto e inmediato de [Ca2 +] que rápidamente decae hasta los niveles iniciales. El bimatoprost posee actividades agonistas directas en el receptor prostanoide FP de rata, ratón y ser humano. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
|
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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415.57
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Formula
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C25H37NO4
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CAS No.
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155206-00-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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36 mg/mL
(86.62 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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83 mg/mL
(199.72 mM)
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Chemical Name
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(Z)-7-((1R,2R,3S,5S)-3,5-dihydroxy-2-((E)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl)cyclopentyl)-N-ethylhept-5-enamide
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.41557
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4.1557
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8.3114
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12.4671
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Grupos de Producto : Otros > Otro
