.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 549.02 Almorexant HCl es un antagonista del receptor dual de orexina activo por vía oral con IC50 de 6.6 nM y 3.4 nM para los receptores OX1 y OX2, respectivamente. Fase 3. \ n Almorexant inhibe el aumento de Ca2 + intracelular inducido por orexina-A humana 10 nM en células de ovario de hámster chino con IC50 de 16 nM (rata) y 13 nM (humano) para el receptor OX1 y 15 nM (rata) y 8 nM (humano) para el receptor OX2. Almorexant (300 mg / kg po) disminuye el estado de alerta y aumenta los índices electrofisiológicos del sueño REM y no REM en ratas Wistar macho. En perros, Almorexant (100 mg / kg po) provoca somnolencia y aumenta los marcadores sustitutos del sueño REM. Almorexant induce un fuerte efecto similar a un antidepresivo y la restauración del defecto del eje HPA relacionado con el estrés independientemente de una acción neurogénica. Además, Almorexant también reduce la autoadministración de etanol en modelos de roedores que beben mucho. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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Selectivity screen
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Almorexant is tested at a concentration of 10 μM in 89 radioligand binding or enzymatic reaction assays. For those assays in which more than 50% inhibition or stimulation is observed, the IC50 is determined.
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Estudio con animales: [1]
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Animal Models
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Wistar rats.
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Formulation
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Polyethylene glycol (PEG) 400 or 0.25% methylcellulose in water
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Dosages
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~300 mg/kg
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Administration
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p.o.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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549.02
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Formula
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C29H32ClF3N2O3
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CAS No.
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913358-93-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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72 mg/mL
(131.14 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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51 mg/mL
(92.89 mM)
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Chemical Name
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(R)-2-((S)-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetamide hydrochloride
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de OX
