.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 419,9 Clopidogrel es un agente antiplaquetario oral de la clase tienopiridina. \ n El clopidogrel se convierte en su metabolito activo por las enzimas del citocromo P450 (CYP). Clopidogrel (1 μM) también inhibe el receptor de EGF estimulado por EGF, la expresión de PERK y la proliferación celular en las células RGM-1 (P Clopidogrel aumenta el número de vasos sanguíneos, reduce el recuento de polimorfonucleares y disminuye la unión y la pérdida ósea, también disminuye el número de osteoclastos en ratas sometidas o no a la reparación periodontal. Clopidogrel disminuye el contenido de CXCL4, CXCL12 y PDGF en comparación con ratas tratadas con solución salina, sin afectar a CXCL5. Clopidogrel (2 mg y 10 mg / kg / día) disminuye significativamente la proliferación de células epiteliales gástricas inducidas por úlceras y las expresiones de EGF estimuladas por úlceras receptor y quinasa regulada por señal extracelular fosforilada (PERK) en el margen de la úlcera de ratas. El clopidogrel mejora la función endotelial y la biodisponibilidad de NO en ratas con insuficiencia cardíaca congestiva. Las manifestaciones de insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) tratadas con clopidogrel mejoran la fosforilación de AKT y eNOS. La combinación clopidogrel / aspirina muestra solo efectos de tipo aditivo sobre la prolongación del tiempo de hemorragia inducida por sección de la oreja en el conejo, lo que demuestra que la inhibición combinada de los efectos de la ciclooxigenasa y del ADP proporciona una eficacia antitrombótica notablemente mejorada. \ n Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
Información química
Molecular Weight (MW)
|
419.9
|
Formula
|
C16H16ClNO2S.H2SO4
|
CAS No.
|
120202-66-6
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
84 mg/mL
(200.04 mM)
|
Water
|
84 mg/mL
(200.04 mM)
|
Ethanol
|
84 mg/mL
(200.04 mM)
|
|
Chemical Name
|
Thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetic acid, α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-, methyl ester, (αS)-, sulfate
|
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor P2