S- (+) - Rolipram 85416-73-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 275.34 S - (+) - Rolipram inhibe la PDE4 específica de AMP cíclico de monocitos humanos con IC50 de 0.75 μM, tiene actividad antiinflamatoria y antidepresiva en el sistema nervioso central sistema, menos potente que su enantiómero R. \ n \ n Actividad biológica S - (+) - Rolipram suprime la expresión de TNFα inducida por LPS a partir de monocitos humanos mediante la inhibición de PDE4 con IC50 de aproximadamente 2 μM. 1 μM S - (+) - Rolipram antagoniza significativamente las contracciones relacionadas con la concentración inducidas por ovoalbúmina (OA) de los anillos traqueales que se aíslan de cobayas sensibilizadas con OA. S - (+) - Rolipram inhibe la actividad de PDE4 en una línea celular CHO-K1 que expresa de manera estable una PDE-4a humana recombinante de longitud completa con IC50 a 450 nM. El tratamiento de la línea celular de glioma humano A-172 con Rolipram (incluidos los enantiómeros R y S de Rolipram) aumenta la expresión de los inhibidores del ciclo celular p21 [Cip1] y p27 [Kip1], y disminuye la actividad de cdk2, un quinasa dependiente de ciclina esencial para la progresión del ciclo celular. Como resultado, se inhibe la proliferación de células A-172, con inducción de un bloqueo G1. Finalmente, las células A-172 tratadas con Rolipram experimentan diferenciación, seguida de muerte celular apoptótica. En conejillos de indias anestesiados, ventilados y sensibles a la OA, S - (+) - Rolipram reduce la broncoconstricción inducida por OA con valores de ID50 de aproximadamente 0,25 mg / kg iv La broncoconstricción inducida por histamina y leucotrienos D4 no se ve afectada por las dosis de S - (+ ) -Rolipram que suprime la respuesta a la OA. Dosis más altas (3-10 mg / kg) reducen la broncoconstricción inducida por histamina, pero no por el leucotrieno D4. En conejillos de indias conscientes sensibles a la OA, el pretratamiento intragástrico con S - (+) - Rolipram reduce de manera dependiente de la dosis tanto las disminuciones inducidas por OA en la conductancia específica como el flujo de eosinófilos pulmonares correspondiente según lo evaluado tanto por lavado broncoalveolar como por evaluación histológica.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de PDE