.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 506.64 PI-3065 es un inhibidor selectivo de p110δ con IC50 de 15 nM, selectividad> 70 veces mayor que otros miembros de la familia PI3K. \ n PI-3065 no muestra inhibición del crecimiento de células 4T1, que no expresan niveles detectables de p110δ. En el modelo de ratón, PI-3065 (75 mg / kg, po) también suprime el crecimiento del tumor 4T1 y la metástasis mediante la inactivación de p110δ. En el LSL.KrasG12D / +; p53R172H / +; El modelo PdxCretg / + (o KPC) de adenocarcinoma ductal pancreático, PI-3065 prolonga la supervivencia y reduce la incidencia de metástasis macroscópicas y otras patologías asociadas a la enfermedad.
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Cell lines
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4T1 cells
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Concentrations
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~10 μM
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Incubation Time
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48 hours
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Method
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Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
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Estudio con animales: [1]
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Animal Models
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Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors
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Formulation
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0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80
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Dosages
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75 mg/kg, once daily
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Administration
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p.o.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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506.64
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Formula
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C27H31FN6OS
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CAS No.
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955977-50-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de PI3K
