Tolbutamida 64-77-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 270.35 La tolbutamida es un inhibidor del canal de potasio, utilizado para la diabetes tipo II. \ n Actividad biológica La tolbutamida pertenece a una clase de medicamentos llamados sulfonilureas. La tolbutamida reduce el azúcar en sangre al hacer que el páncreas produzca insulina (una sustancia natural que se necesita para descomponer el azúcar en el cuerpo) y ayuda al cuerpo a utilizar la insulina de manera eficiente. Este medicamento solo ayudará a reducir el azúcar en sangre en personas cuyos cuerpos producen insulina de forma natural. La tolbutamida no se usa para tratar la diabetes tipo 1 (afección en la que el cuerpo no produce insulina y, por lo tanto, no puede controlar la cantidad de azúcar en la sangre) o la cetoacidosis diabética (una afección grave que puede ocurrir si no se tratan los niveles altos de azúcar en sangre). ). La tolbutamida inhibe las actividades de la proteína quinasa estimulada por AMP tanto basal como cíclica y la CI50 de la tolbutamida es 4 mM. Se requieren concentraciones similares de tolbutamida para la mitad de la inhibición máxima de la lipólisis in vitro inducida por hormonas (norepinefrina y ACTH) o por AMP dibutiril cíclico más teofilina. La tolbutamida también inhibe la proteína quinasa soluble y unida a la membrana del corazón canino. La inhibición de la tolbutamida de la proteína quinasa dependiente de AMP cíclico del tejido adiposo es una posible explicación de los efectos antilipolíticos de este fármaco. La tolbutamida inhibe la proliferación de células de glioma C6 aumentando Cx43, que se correlaciona con una reducción en la fosforilación de pRb debido a la regulación positiva de los inhibidores de Cdk p21 y p27. Los nucleótidos citosólicos aumentan la sensibilidad a la tolbutamida del canal de K + dependiente de ATP en las células B pancreáticas de ratón por sus acciones combinadas en los receptores inhibidores y estimuladores. La tolbutamida inhibe la fosforilación inducida por glucagón de la proteína enzimática bifuncional de una manera dependiente de la dosis. Al agregar tolbutamida 2 mM, se reduce la actividad de 6PF-2-K y se restaura parcialmente la actividad aumentada de Fru-2,6-P2asa en presencia de glucagón 10 (-9) M. Los presentes resultados sugieren la posibilidad de que la tolbutamida modula la actividad de la 6PF-2-K / Fru-2,6-P2asa hepática mediante la inhibición de la fosforilación de la proteína enzimática. 450 mg de tolbutamida / kg / día administrados durante 7 días aumentan significativamente la unión de la insulina a los adipocitos aislados. Las curvas de unión reflejan un aumento en el número de sitios receptores más que en la afinidad. El efecto se asocia con una respuesta mejorada a la insulina del tejido adiposo, ya que las células grasas obtenidas de animales tratados con tolbutamida convierten significativamente más glucosa en lípidos en presencia de insulina que las obtenidas del grupo de control. Sin embargo, el aumento de los sitios de unión a la insulina se observa solo con una dosis alta de tolbutamida, lo que reduce el contenido de insulina pancreática, la respuesta secretora del páncreas aislado y los niveles séricos de insulina. Las dosis más pequeñas, suficientes para producir efectos metabólicos a través de una estimulación de la secreción de insulina, no proporcionan sitios adicionales de unión a la insulina.

Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de los canales de potasio