Reino Unido 383367 Con licencia y fabricado por Pfizer 348622-88-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 324.38 UK-383367 es un inhibidor de proteinasa C de procolágeno con IC50 de 44 nM, tiene una excelente selectividad sobre las MMP. \ n \ n Actividad biológica UK-383367 es eficaz en penetrando la piel humana. UK-383367 inhibe la deposición de colágeno con IC50 de ~ 2 μM. UK-383367 tiene una afinidad modesta por todos los subtipos de PDE-4 PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c y PDE-4d con IC50 de 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM y 0,9 μM, respectivamente. UK-383367 es un compuesto débilmente ácido y lipofílico. Los valores de unión a proteínas plasmáticas para UK-383367 en ratas, perros y humanos son del 95%, 93% y 94%, respectivamente. UK-383367 después de la incubación en plasma de rata da como resultado una vida media de 49 min. UK-383367 después de la administración intravenosa única (2 mg / kg) a ratas da como resultado un aclaramiento plasmático de 157 ml min − 1 kg − 1, el volumen de distribución de 12 L kg − 1 y una vida media de eliminación de 0,8 horas. . UK-383367 después de la administración intravenosa única (0,5 mg / kg) a perros da como resultado un aclaramiento plasmático de 35 ml min − 1 kg − 1, el volumen de distribución de 4,6 L kg − 1 y una vida media de eliminación de 1,5 horas. . UK-383367 después de la administración oral (2 mg / kg) a perros da como resultado una Cmáx de 110 ng / ml, una Tmáx de 0,5 a 1,5 horas y una biodisponibilidad oral del 13%.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de la proteinasa del procolágeno C