MLN9708 CAS 1201902-80-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 517.12 MLN9708 hidrolizado inmediatamente a MLN2238, la forma biológicamente activa, al exponerse a soluciones acuosas o plasma. MLN2238 inhibe el sitio proteolítico de tipo quimotripsina (β5) del proteasoma 20S con IC50 / Ki de 3,4 nM / 0,93 nM, menos potente para β1 y poca actividad para β2. Phase \ n MLN9708 es un inhibidor selectivo del proteasoma de segunda generación, biodisponible por vía oral. MLN9708 tiene una vida media de disociación del proteasoma más corta y una farmacocinética, farmacodinámica y actividad antitumoral mejoradas en comparación con bortezomib, que creemos que juega un papel importante en su distribución tisular mejorada. MLN9708 tiene una mayor distribución del volumen sanguíneo en estado estacionario, y el análisis de la inhibición del proteasoma 20S y los marcadores de la respuesta de la proteína desplegada confirman que MLN9708 tiene mayores efectos farmacodinámicos en los tejidos que bortezomib. MLN9708 es un inhibidor del proteasoma de molécula pequeña de segunda generación que se está desarrollando para el tratamiento de una amplia gama de neoplasias malignas humanas. Tras la exposición a soluciones acuosas o plasma, MLN9708 se hidroliza rápidamente a su forma biológicamente activa MLN2238. MLN2238 es la forma biológicamente activa de MLN9708. MLN9708 muestra una actividad antitumoral superior en modelos de xenoinjerto preclínico de tumor sólido y hematológico cuando se administra a través de múltiples vías de dosificación y regímenes. Estudios recientes de farmacología preclínica muestran que MLN9708 tiene una vida media de disociación de proteasoma más corta que bortezomib, así como una mejor farmacocinética, farmacodinamia y actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto. MLN9708 ha demostrado eficacia antitumoral en una amplia gama de xenoinjertos tumorales.

Grupos de Producto : Ubiquitina > Inhibidor del proteasoma