.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 519.56 Dabrafenib (GSK2118436) es un inhibidor específico de BRAFV600 mutante con IC50 de 0.8 nM, con 4 y 6 veces menos potencia contra B-Raf (wt) yc -Raf, respectivamente. \ N Actividad biológica Dabrafenib es selectivo para la quinasa Raf, con una selectividad de 400 veces hacia B-Raf sobre el 91% de las otras quinasas probadas. Dabrafenib inhibe la quinasa B-RafV600E, lo que provoca una disminución de la fosforilación de ERK y la inhibición de la proliferación celular mediante una detención inicial en la fase G1 del ciclo celular en las células cancerosas que codifican específicamente la mutación de B-RafV600E. Dabrafenib (administrado por vía oral) inhibe el crecimiento de xenoinjertos de tumores humanos de melanoma mutante B-RafV600E (A375P) y cáncer de colon (Colo205), que crecen por vía subcutánea en ratones inmunodeprimidos. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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519.56
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Formula
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C23H20F3N5O2S2
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CAS No.
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1195765-45-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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30 mg/mL
(57.74 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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8 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : MAPK > Inhibidor de Raf
