.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 430.55 EHop-016 es un inhibidor específico de Rac GTPasa con IC50 de 1.1 μM para Rac1, inhibición igualmente potente para Rac3. \ n Actividad biológica La inhibición de Rac por EHop-016 aumenta la actividad de la Rho GTPasa RhoA estrechamente relacionada mediante un mecanismo compensatorio. En las células MDA-MB-435, EHop-016 (2-5 μM) inhibe la asociación de Vav2 activo con la proteína de fusión mutante Rac1 (G15A) y reduce las funciones celulares reguladas por Rac, incluida la formación de lamelipodios y la migración celular. Además, EHop-016 inhibe la viabilidad celular de las células MDA-MB-435 con IC50 de 10 μM. EHop-016 también inhibe el crecimiento inducido por KITD814V en células derivadas de pacientes con SM y AML. El tratamiento de células portadoras de KITD814V con EHop-016 mejora significativamente la supervivencia de ratones leucémicos. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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Rac Activity Assays
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Rac activity is determined from lysates of the MDA-MB-435 and MDA-MB-231 human metastatic cancer cell lines (from ATCC). Cancer cells in culture medium (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) are treated with vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Rac1 activity is determined using the G-LISA Rac1 activation assay kit.
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Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells
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Concentrations
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~10 μM
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Incubation Time
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24 hours
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Method
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MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells (from ATCC) are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
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Estudio con animales: [2]
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Animal Models
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KITD814V-bearing mice.
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Formulation
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DMSO
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Dosages
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2.5 μM
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Administration
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KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.
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Solubility
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Descarga de información química EHop-016 SDF
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Molecular Weight (MW)
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430.55
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Formula
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C25H30N6O
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CAS No.
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1380432-32-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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86 mg/mL
(199.74 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-morpholin-4-yl-propyl)-pyrimidine-2,4-diamine
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Ciclo celular > Inhibidor de Rho
