.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 311.36 La tiazovivina es un nuevo inhibidor de ROCK con IC50 de 0.5 μM, promueve la supervivencia de las hESC después de la disociación de una sola célula. \ n Actividad biológica Aunque muestra poco impacto en la proliferación celular, la tiazovivina El tratamiento mejora significativamente la supervivencia de las células madre embrionarias humanas (hESC) después de la disociación enzimática más de 30 veces, mientras mantiene homogéneamente la pluripotencia con la morfología característica de la colonia, la expresión de marcadores de pluripotencia típicos como la fosfatasa alcalina (ALP) y el cariotipo normal. Las hESC disociadas tratadas con tiazovivina muestran un aumento espectacular de la adhesión a las placas recubiertas de matrigel o laminina, pero no a las placas recubiertas de gelatina en unas pocas horas. El tratamiento con tiazovivina aumenta la actividad de la integrina β1 mediada por la adhesión de la ECM celular, que se sinergiza con los factores de crecimiento para promover la supervivencia celular. Además de activar la integrina, la tiazovivina pero no la tirintegina (Ptn) protege las hESC de la muerte en ausencia de ECM en suspensión a través de la interacción célula-célula mediada por E-cadherina. El tratamiento con tiazovivina inhibe de forma potente la endocitosis de E-cadherina, por lo que estabiliza E-cadherina en la superficie celular y conduce al restablecimiento de la interacción célula-célula, que es esencial para la supervivencia de las hESC en condiciones libres de ECM. La tiazovivina pero no la tirintegina (Ptn) a 2 μM inhibe la actividad de la quinasa asociada a Rho (ROCK) y protege las hESC a un nivel similar al del inhibidor selectivo de ROCK Y-27632 ampliamente utilizado a 10 μM, lo que sugiere que la señalización de Rho-ROCK regula la ECM celular y adhesión célula-célula. La tiazovivina a 1 μM aumenta la eficiencia de reprogramación de las células mononucleares CB a células madre pluripotentes inducidas (iPSC) en más de 10 veces. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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In vitro ROCK assay
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Thiazovivin is dissolved in DMSO. CycLex Rho-kinase assay kit is used to detect ROCK activity using recombinant ROCK in the presence of increasing concentrations of Thiazovivin (~10 μM).
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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311.36
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Formula
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C15H13N5OS
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CAS No.
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1226056-71-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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15 mg/mL
(48.17 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-benzyl-2-(pyrimidin-4-ylamino)thiazole-4-carboxamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Ciclo celular > Inhibidor de ROCA
