.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 445.42 LY2584702 es un inhibidor selectivo de p70S6K competitivo con ATP con IC50 de 4 nM. Fase 1. \ n En las células de cáncer de colon HCT116, LY2584702 inhibe la fosforilación de la proteína ribosómica S6 (pS6) con IC50 de 0,1-0,24 μM. LY2584702 tiene efectos sinérgicos importantes cuando se combina con el inhibidor de EGFR erlotinib o con el inhibidor de mTOR everolimus. LY2584702 (12,5 mg / kg BID, demuestra una eficacia antitumoral significativa en los modelos de xenoinjerto de glioblastoma U87MG y carcinoma de colon HCT116. Protocolo (solo como referencia) Estudio en animales: [1]
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Animal Models
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U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models
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Formulation
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Dosages
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12.5 mg/kg BID
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Administration
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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445.42
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Formula
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C21H19F4N7
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CAS No.
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1082949-67-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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4-(4-(4-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de quinasa S6
