Etopósido 33419-42-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 588.56 El etopósido es un derivado semisintético de la podofilotoxina, que inhibe la síntesis de ADN a través de la actividad de inhibición de la topoisomerasa II. \ n Actividad biológica El etopósido inhibe la síntesis de ADN formando un complejo con la topoisomerasa II y ADN, que induce roturas en el ADN de doble hebra y previene la reparación por la unión de la topoisomerasa II. Las roturas acumuladas en el ADN evitan la entrada en la fase mitótica de la división celular y conducen a la muerte celular. El etopósido actúa principalmente en las fases G2 y S del ciclo celular. El etopósido inhibe el crecimiento de la línea celular de angiosarcoma murino (ISOS-1) en un período de 5 días con una CI50 de 0,25 μg / ml. El crecimiento celular de las células endoteliales microvasculares murinas normales (mEC) es menos sensible al etopósido con una CI50 de 10 μg / ml). El etopósido tratado durante 6 horas inhibe las colonias de la variante tetraploide de la línea de linfoblastos leucémicos humanos CCRF-CEM con una CI50 de 0,6 µM. El etopósido tratado durante 2 horas inhibe el crecimiento de la línea celular de cáncer de páncreas humano Y1, Y3, Y5, Y19, YM. YS e YT con CI50 de 300 μg / mL, 300 μg / mL, 300 μg / mL, 91 μg / mL, 0,68 μg / mL, 300 μg / mL, 300 μg / mL y 260 μg / mL, respectivamente. El etopósido expuesto durante 1 hora inhibe el crecimiento de las líneas celulares de glioma humano CL5, G142, G152, G111 y G5 con IC50 de 8, 9, 9,8, 10 y 15,8 μg / ml respectivamente durante 12 días. En las mismas condiciones, el valor de IC90 se alcanza en las líneas celulares CL5, G152, G142 y G111 a 26, 27, 32 y 33 μg / mL. La inhibición por etopósido de la topoisomerasa II es homogénea para cada célula. Las tasas de inhibición promedio son 15%, 21,8%, 31,8%, 41,5% y 49,5% para 1, 2, 4, 8 y 16 μg de etopósido, respectivamente. El etopósido administrado como agente único resulta ineficaz en el crecimiento de muchos xenoinjertos, como el hepatoblastoma heterotrasplantado NMHB1 y NMHB 2, el xenoinjerto de neuroblastoma humano y el xenoinjerto de cáncer gastrointestinal humano, mientras que la dosis de 10 mg / kg ip Etopósido inhibe las células de angiosarcoma murino Tumores ISOS-1 en el 36% de los controles. El etopósido induce la inmunidad tumoral en el cáncer de pulmón de Lewis. Una sola administración de 50 mg / kg de etopósido ip, induce una supervivencia del 60% de los ratones C57B1 / 6 inyectados con células de cáncer de pulmón de Lewis (3LL) durante 60 días. Aproximadamente el 40% de estos ratones supervivientes rechazan un desafío posterior con 3LL, mientras que ninguno de los ratones de control sobrevive más de 30 días. Las células 3LL que han sobrevivido a una concentración letal del 90% de etopósido in vitro matan al 75% de los ratones receptores, pero el 60% de los ratones supervivientes rechazan la exposición con 3LL. Los esplenocitos recolectados de ratones que rechazan tumores protegen a los ratones ingenuos inyectados con 3LL.

Grupos de Producto : Daño en el ADN > Inhibidor de la topoisomerasa