Lonafarnib 193275-84-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 638.82 Lonafarnib es un inhibidor de FPTasa biodisponible por vía oral para H-ras, K-ras-4B y N-ras con IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM y 2,8 nM, respectivamente . Fase 3. \ n \ n Actividad biológica SCH66336 a una concentración que varía de 0,1 μM a 8 μM suprime el crecimiento e induce la apoptosis de las células de carcinoma escamoso de cabeza y cuello humanos (HNSCC) de una manera dependiente de la dosis y el tiempo. SCH66336 (8 μM) suprime la actividad de la proteína quinasa B / Akt, así como la fosforilación de los sustratos de Akt, glucógeno sintasa quinasa (GSK) -3β, factor de transcripción forkhead y BAD en células SqCC / Y1. SCH66336 demuestra efectos antiproliferativos variables contra las líneas celulares, con IC50 en el rango de 0,6 µM a 32,3 µM. Lonafarnib induce una transactivación dependiente de CCAAT / proteína de unión a potenciador-proteína homóloga (CHOP) del promotor DR5, por lo que induce una regulación positiva de DR5 dependiente de CHOP. Lonafarnib SCH66336 inhibe el crecimiento del xenoinjerto de carcinoma de pulmón humano HTBI77 en ratones desnudos de una manera dependiente de la dosis. SCH66336 dosificado a 50 mg / kg po dos veces al día por sonda oral inhibe el crecimiento tumoral con hasta un 69% de inhibición del crecimiento después de 21 días de tratamiento en ratones NOD / SCID que portan xenoinjertos XEN01, XEN05 o XEN08 GBM de flanco sc.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de transferasa