Tolvaptán 150683-30-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 448,94 El tolvaptán es un antagonista no peptídico del receptor de vasopresina V2 de arginina, eficaz por vía oral, con una CI50 de 3 nM, que se utiliza para tratar la hiponatremia. \ n Actividad biológica El tolvaptán bloquea la unión de [(3 ) H] AVP a los receptores V (2) humanos con una selectividad 29 veces mayor que la de los receptores V (1a), y no mostró inhibición de los receptores V (1b). El tolvaptán inhibe no sólo la unión de [(3) H] AVP sino también la producción inducida por AVP de AMP cíclico en células HeLa que expresan el receptor V (2) humano. El tolvaptán muestra una acuaresis marcada en animales sanos y enfermos. El tolvaptán provoca una inhibición dependiente de la concentración de la producción de AMPc inducida por arginina vasopresina con una CI (50) aparente de 0,1 nM en las células de la enfermedad renal poliquística autosómica dominante (PQRAD). El tolvaptán inhibe la señalización de ERK inducida por AVP y la proliferación celular. El tolvaptán inhibe la secreción de Cl (-) inducida por AVP y disminuye el crecimiento de quistes in vitro de células de ADPKD cultivadas dentro de una matriz de colágeno tridimensional. El tolvaptán mejora la hiponatremia, lo que resulta en la prevención de la muerte y mejora la retención de agua en los órganos en modelos de rata con hiponatremia aguda y crónica. El tolvaptán reduce la precarga cardíaca sin efectos desfavorables sobre las funciones renales, la hemodinámica sistémica o las neurohormonas circulantes en perros con insuficiencia cardíaca (IC). El tolvaptán muestra una disminución en el peso de los riñones, así como en el volumen de quistes y fibrosis en modelos animales de enfermedad renal poliquística humana (PKD). El tolvaptán eleva notablemente el aclaramiento de agua libre de electrolitos (E-CH (2) O) o la acuaresis a un valor positivo y aumenta la excreción urinaria de arginina vasopresina (AVP) en ratas con insuficiencia cardíaca.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de vasopresina