Ketanserina 74050-98-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 395.43 La ketanserina es un antagonista específico del receptor de serotonina 5-HT2A con un Ki de 2,5 nM para el 5-HT2A humano y de rata, utilizado como fármaco antihipertensivo. \ n Actividad biológica Ketanserina provoca una inhibición dependiente de la dosis de las respuestas contráctiles a la 5-hidroxitriptamina de la arteria caudal de rata aislada, las arterias basilar, carótida, coronaria y gastroesplénica canina, las venas gastroesplénicas caninas y las venas safenas caninas. La ketanserina inhibe las contracciones de las arterias caudales de las ratas y las venas safenas caninas causadas por la activación adrenérgica alfa posunión. La ketanserina deprime y en ciertos experimentos revierte la respuesta vasoconstrictora a la 5-hidroxitriptamina en el estómago de cobaya perfundido. Se encuentra que la ketanserina atenúa las respuestas excitadoras producidas por la noradrenalina, una respuesta mediada por receptores adrenérgicos alfa 1, en el núcleo geniculado lateral. La ketanserina potencia más que atenúa el efecto inhibidor de la 5-HT en el núcleo geniculado lateral. La ketanserina prolonga significativamente la duración del potencial de acción (APD) al 50% de repolarización en un 218% y el APD al 90% de repolarización en un 256% sin efecto significativo sobre otros parámetros del potencial de acción en miocitos ventriculares de rata. La ketanserina da como resultado una inhibición dependiente de la concentración y del tiempo del área de carga de Ito evaluada por integración con una CE50 de 8,3 µM. La ketanserina también bloquea Ito y la corriente sostenida (ISus) de una manera dependiente de la dosis con una CE50 de 11,2 μM y no tiene un efecto significativo tanto en la corriente de potasio rectificadora de entrada como en la corriente de calcio de tipo L. La ketanserina produce antinocicepción dependiente de la dosis en las pruebas de contorsiones inducidas por ácido acético y placa caliente con valores de DE50 (límite de confianza del 95%) de 1,51 y 0,62 mg / kg, respectivamente, pero no tiene ningún efecto significativo en la prueba de movimiento de la cola.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT