Clozapina 5786-21-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 326.82 La clozapina es un fármaco antipsicótico atípico que actúa como un antagonista de 5-HT, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia. \ n Actividad biológica Clozapina (10, 20 mg / kg ) aumenta significativamente el número de neuronas positivas para Fos en el núcleo accumbens, la corteza prefrontal medial y el núcleo septal lateral. La clozapina induce zif268 pero no mRNA de c-fos en el cuerpo estriado de rata, mientras que el haloperidol induce una inmunorreactividad similar a c-Fos en el caudado-putamen. La clozapina es más selectiva para los receptores D4 en comparación con los receptores D2. La clozapina es un antagonista D1 / D2 mixto pero débil. La clozapina produce una marcada facilitación (300-400%) de las respuestas evocadas por NMDA de una manera dependiente de la concentración con una CE50 de 14 nM. La clozapina, pero no el haloperidol, produce ráfagas de potenciales postsinápticos excitadores (EPSP), que son bloqueados por antagonistas del receptor de glutamato, lo que sugiere que estos EPSP son el resultado de una liberación creciente de aminoácidos excitadores. La clozapina es un agonista completo en el receptor muscarínico M4 (EC50 = 11 nM), produciendo inhibición de la acumulación de AMPc estimulada por forskolina. La clozapina antagoniza de forma potente las respuestas inducidas por agonistas en los otros cuatro subtipos de receptores muscarínicos. La clozapina exhibe una curva de dosis-respuesta en forma de "U invertida", invirtiendo la pérdida de inhibición prepulso (PPI) inducida por apomorfina a dosis bajas pero no a dosis altas en las ratas. La clozapina disminuye los PPI independientemente del tratamiento con apomorfina en las ratas.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT