Miltefosina 58066-85-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 407.57 La miltefosina inhibe la actividad PI3K / Akt con ED50 de 17.2 μM y 8.1 μM en las líneas celulares de carcinoma A431 y HeLa, primer fármaco oral para la leishmaniasis visceral, eficaz contra promastigotes y amastigotes. \ n La miltefosina es un fármaco de alquilfosfocolina con actividad demostrada contra varias especies de parásitos y células cancerosas, así como contra algunas bacterias y hongos patógenos. La miltefosina inhibe la PKC de las células NIH3T3 en extractos libres de células con una CI50 de aproximadamente 7 μM. La miltefosina se dirige a los macrófagos infectados por el VIH, que desempeñan un papel in vivo como reservorios del VIH-1 de larga duración. La miltefosina actúa inhibiendo la vía PI3K / Akt, eliminando así los macrófagos infectados de la circulación, sin afectar a las células sanas. La miltefosina inhibe la vía de supervivencia PI3K / Akt en líneas celulares de carcinoma. La miltefosina causa resistencia a la insulina del músculo esquelético in vitro al interferir con la vía de señalización de la insulina e inhibir la captación de glucosa estimulada por la insulina. La miltefosina inhibe la fosforilación de Akt estimulada por insulina de una manera dependiente de la dosis con un 75% de inhibición a 40 µM y un 98% de inhibición a 60 µM. La miltefosina inhibe la liberación de histamina inducida por anti-IgE de los mastocitos de la piel humana. La miltefosina puede reducir las citocinas IL-1β, IL-4 e IL-6 en ciertas células del tejido de la piel y también impedir fuertemente la esterificación del colesterol. \ N

Cell lines	BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
Concentrations	10, 20, 30, 40, and 50μM
Incubation Time	3 days
Method	2 &times 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.

Estudio con animales: [6]

Animal Models	BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
Formulation	PBS
Dosages	50 mg/kg
Administration	i.p.
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversión de diferentes modelos de animales basados ​​en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Información química

Molecular Weight (MW)	407.57
Formula	C21H46NO4P
CAS No.	58066-85-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Hexadecylphosphocholine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	<1 mg/mL (
		Water	82 mg/mL (201.19 mM)
		Ethanol	82 mg/mL (201.19 mM)
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt

Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular

Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de Akt