.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 407.57 La miltefosina inhibe la actividad PI3K / Akt con ED50 de 17.2 μM y 8.1 μM en las líneas celulares de carcinoma A431 y HeLa, primer fármaco oral para la leishmaniasis visceral, eficaz contra promastigotes y amastigotes. \ n La miltefosina es un fármaco alquilfosfocolina con actividad demostrada contra varias especies de parásitos y células cancerosas, así como contra algunas bacterias y hongos patógenos. La miltefosina inhibe la PKC de las células NIH3T3 en extractos libres de células con una CI50 de aproximadamente 7 μM. La miltefosina se dirige a los macrófagos infectados por el VIH, que desempeñan un papel in vivo como reservorios del VIH-1 de larga duración. La miltefosina actúa inhibiendo la vía PI3K / Akt, eliminando así los macrófagos infectados de la circulación, sin afectar a las células sanas. La miltefosina inhibe la vía de supervivencia PI3K / Akt en líneas celulares de carcinoma. La miltefosina causa resistencia a la insulina del músculo esquelético in vitro al interferir con la vía de señalización de la insulina e inhibir la captación de glucosa estimulada por la insulina. La miltefosina inhibe la fosforilación de Akt estimulada por insulina de una manera dependiente de la dosis con un 75% de inhibición a 40 µM y un 98% de inhibición a 60 µM. La miltefosina inhibe la liberación de histamina inducida por anti-IgE de los mastocitos de la piel humana. La miltefosina puede reducir las citocinas IL-1β, IL-4 e IL-6 en ciertas células del tejido de la piel y también impedir fuertemente la esterificación del colesterol.
orte
Cell lines
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BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
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Concentrations
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10, 20, 30, 40, and 50μM
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Incubation Time
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3 days
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Method
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2 × 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.
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Estudio con animales: [6]
Animal Models
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BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
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Formulation
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PBS
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Dosages
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50 mg/kg
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Administration
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i.p.
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Solubility
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Saline,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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407.57
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Formula
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C21H46NO4P
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CAS No.
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58066-85-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Hexadecylphosphocholine
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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<1 mg/mL
(
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Water
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82 mg/mL
(201.19 mM)
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Ethanol
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82 mg/mL
(201.19 mM)
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In vivo
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Saline
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor de Akt