.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 555.84 CGK 733 es un inhibidor potente y selectivo de ATM / ATR con IC50 de ~ 200 nM. \ n CGK733 puede conferir un crecimiento robusto a las células senescentes que han cesado la proliferación. La actividad de la β-galactosidasa (SA-β-gal) asociada a la senescencia desaparece en las células tratadas con CGK733. CGK733 muestra una mayor potencia en la inhibición de ATM / ATR que LY294002 (IC50, ~ 5 μM para ATM y ATR), un inhibidor pan de PI3K y PIKK. CGK733 (30 μM) tratado durante 24 h causa ~ 60% de muerte celular en células MCF-7 senescentes. CGK733 (20 µM) induce la pérdida de ciclina D1 a través de la vía de degradación proteasomal dependiente de ubiquitina en líneas celulares de cáncer de mama MCF-7 y T47D. CGK733 en concentraciones que oscilan entre 0,6 y 40 μM, inhibe la proliferación de células de cáncer de mama positivas al receptor de estrógeno (ER) MCF-7 y T47D, células de cáncer de mama negativas a MDA-MB436 ER, células de cáncer de próstata LnCap y células de cáncer de colon HCT116. Además, CGK733 también suprime la proliferación de células fibroblásticas embrionarias BALB / c 3T3 de ratón no transformadas. La inhibición de la proliferación mediada por CGK733 depende de la dosis y es significativa a dosis tan bajas como 2,5 µM.
orte
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Cell lines
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Human breast cancers cell line MCF-7
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Concentrations
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~20 μM
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Incubation Time
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2 days
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Method
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Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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555.84
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Formula
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C23H18Cl3FN4O3S
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CAS No.
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905973-89-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(179.9 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor ATM / ATR
