.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 463.55 VE-822 es un inhibidor de ATR con IC50 de 19 nM. \ n VE-822 (80 nM) atenúa la vía de señalización de ATR y reduce la supervivencia en las células tumorales en respuesta a XRT y gemcitabina. VE-822 (80 nM) atenúa la señalización de ATR en las células normales sin aumentar la radiación y la destrucción de gemcitabina en las células normales. VE-822 (80 nM) aumenta los focos de γH2AX y 53BP1 residuales inducidos por XRT en comparación con XRT en las células MiaPaCa-2 y PSN-1. El pretratamiento con VE-822 (80 nM) reduce los focos de Rad51 después de XRT en las células MiaPaCa-2 y PSN-1. VE-822 (80 nM) solo aumenta la fracción de fase G1 en las células MiaPaCa-2 y PSN-1. VE-822 (80 nM) anula la fracción de fase G2 / M enriquecida con XRT en células MiaPaCa-2 y PSN-1. VE-822 tiene poco efecto solo, mientras que VE-822 (80 nM) combinado con XRT y / o gemcitabina mejora la apoptosis temprana y tardía en las células PSN-1 que es más fuerte en la combinación triple. VE-822 aumenta la respuesta tumoral a los agentes que dañan el ADN asociados con el bloqueo de pChk1 Ser345. \ n VE-822 (60 mg / kg) inhibe la fosfo-Ser-345-Chk1 en ratones portadores de tumores PSN-1 después de agentes que dañan el ADN. VE-822 (60 mg / kg) combinado con XTR duplica el tiempo para que los tumores crezcan a 600 mm3 de XRT solo en ratones que portan tumores tanto PSN-1 como MiaPaCa-2. VE-822 (60 mg / kg) añadido a la combinación de gemcitabina y XRT prolonga sustancialmente el retraso del crecimiento tumoral en comparación con los ratones del grupo n Gem + XRT1 que llevan ambos tumores PSN-1. VE-822 (60 mg / kg) combinado con XRT1 aumenta la captación en tumores en un 44% en comparación con XRT1, lo que sugiere que la adición de VE-822 aumentó la fosforilación de γH2AX y la persistencia del daño del ADN causado por XRT. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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463.55
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Formula
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C24H25N5O3S
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CAS No.
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1232416-25-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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VX970
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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36 mg/mL
(77.66 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : PI3K / Akt / mTOR > Inhibidor ATM / ATR
