SNS-314 Mesilato 1146618-41-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 527.04 SNS-314 El mesilato es un inhibidor potente y selectivo de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 9 nM, 31 nM y 3 nM, respectivamente. Es menos potente para Trk A / B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf y DDR2. Fase 1. \ n Actividad biológica En la línea celular de carcinoma colorrectal HCT116, con niveles de proteína p53 intactos o empobrecidos, el mesilato SNS-314 muestra una mayor eficacia cuando se administra secuencialmente con otros agentes quimioterapéuticos estándar y se identifican las sinergias más profundas para los agentes que activan el huso punto de control de montaje, por ejemplo, docetaxel y vincristina. Un estudio reciente muestra que el mesilato de SNS-314 muestra una potente actividad antiproliferativa en las células HCT116 e inhibe la formación de colonias de agar blando. El tratamiento secuencial con mesilato SNS-314 seguido de docetaxel 24 horas después produce una inhibición significativa del crecimiento tumoral del 72,5% de los xenoinjertos de HCT116, mientras que docetaxel y mesilato SNS-314 como agentes únicos no producen una inhibición significativa del crecimiento tumoral de HCT116. En el modelo de xenoinjerto de cáncer de colon humano HCT116, la administración de 50 y 100 mg / kg de mesilato de SNS-314 da como resultado una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de histona H3, lo que indica una inhibición eficaz de Aurora-B in vivo. Además, los tumores HCT116 de animales tratados con mesilato de SNS-314 exhiben respuestas potentes y sostenidas que incluyen reducción de los niveles de histona H3 fosforilada, aumento de caspasa-3 y aparición de un tamaño nuclear aumentado.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la quinasa Aurora