CCT137690 1095382-05-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 551.48 CCT137690 es un inhibidor altamente selectivo de Aurora A, Aurora B y Aurora C con IC50 de 15 nM, 25 nM y 19 nM. Tiene poco efecto sobre el canal iónico hERG. \ N Actividad biológica CCT137690 muestra actividad antiproliferativa en una variedad de líneas de células tumorales humanas, incluida la célula de carcinoma de colon SW620 y la célula de cáncer de ovario A2780 con GI50 de 0,3 y 0,14 μM, respectivamente. Además, CCT137690 también inhibe la fosforilación de histona H3. CCT137690 inhibe las principales isoformas del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) con IC50 superior a 10 μM. Sin embargo, CCT137690 es un inhibidor moderado del canal iónico hERG con IC50 de 3,0 μM. CCT137690 inhibe eficazmente el crecimiento de líneas de células tumorales humanas de diferentes orígenes con GI50 que varía de 0,005 a 0,47 µM. CCT137690 inhibe completamente la autofosforilación de Aurora A en T288 y la fosforilación de histona H3 a 0,5 μM. CCT137690 induce poliploidía, aberraciones mitóticas y apoptosis en células HCT116. CCT137690 reduce los niveles de MYCN y la fosforilación de GSK3β en la línea celular de neuroblastoma KELLY. CCT137690 inhibe la autofosforilación de FLT3 y la fosforilación de sus dianas aguas abajo STAT5 y p44 / 42 MAPK (Erk1 / 2). CCT137690 es altamente biodisponible por vía oral e inhibe el crecimiento de xenoinjertos de carcinoma de colon SW620 sin toxicidad observada definida por la pérdida de peso corporal. CCT137690 inhibe el crecimiento del neuroblastoma inducido por MYCN a una dosis de 100 mg / kg. Además, CCT137690 logra la modulación de la diana e inhibe de forma potente el crecimiento de xenoinjertos MOLM-13 subcutáneos, sin toxicidad obvia ni pérdida de peso corporal.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la quinasa Aurora