TAK-901 934541-31-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 504.64 TAK-901 es un inhibidor novedoso de Aurora A / B con IC50 de 21 nM / 15 nM. No es un inhibidor potente de las células JAK2, c-Src o Abl. Fase 1. \ n Actividad biológica TAK-901 inhibe Aurora A-TPX2 y Aurora B-INCENP de forma estrecha y dependiente del tiempo. La disociación de TAK-901 de Aurora B-INCENP es lenta con 1/2 de 920 minutos, y se determina que la constante de afinidad por la unión de TAK-901 a Aurora B-INCENP es 0,02 nM. TAK-901 induce la inhibición de la proliferación celular en líneas celulares de cáncer humano cultivadas de diferentes tejidos con IC50 que oscilan entre 40 y 500 nM. De acuerdo con la inhibición de Aurora B, el tratamiento con TAK-901 produce poliploidía en el cáncer de próstata PC3 humano y en las células de leucemia mieloide aguda HL60, medida por inmunofluorescencia y citometría de flujo. El examen de un amplio panel de quinasas revela que múltiples quinasas, incluidas FLT3, FGFR y las quinasas de la familia Src, son inhibidas por TAK-901 con valores de IC50 similares a los de Aurora A y B. En las células, TAK-901 suprime Flt3 y Autofosforilación de FGFR2 con valores de IC50 cercanos a los de Aurora B medidos por fosforilación de histona celular H3, mientras que los IC50 para la inhibición de Src y Bcr Abl celulares son 20 veces más débiles. En un panel de modelos celulares basados ​​en indicadores específicos de vías, TAK-901 inhibe las vías NFkB y JAK / STAT con potencia submicromolar.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la quinasa Aurora