.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 431,91 MK-8745 es un inhibidor de Aurora A potente y selectivo con IC50 de 0,6 nM, más de 450 veces la selectividad para Aurora A sobre Aurora B. \ n Actividad biológica MK- 8745 conduce a la detención del ciclo celular en la fase G2 / M con acumulación de núcleos tetraploides seguida de muerte celular en líneas celulares de linfoma no Hodgkin (NHL). El tratamiento con MK-8745 induce p21 (waf1 / cip1) y CycB1, lo que indica la detención del ciclo celular y un aumento en la población celular de la fase G2 / M. Después del tratamiento con MK-8745, los sustratos de Aurora-A (TACC3, Eg5 y TPX2) se degradan rápidamente después de la reducción de fosfo-Aurora-A. MK8745 induce la muerte celular apoptótica de una manera dependiente de p53 cuando se prueba in vitro en líneas celulares de múltiples linajes. La exposición de células de tipo salvaje p53 a MK8745 da como resultado la inducción de la fosforilación de p53 (ser15) y un aumento en la expresión de la proteína p53. La apoptosis dependiente de p53 por MK8745 se confirma además en células HCT 116 p53 (- / -) transfectadas con p53 de tipo salvaje. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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431.91
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Formula
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C20 H19 Cl F N5 O S
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CAS No.
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885325-71-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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86 mg/mL
(199.11 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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1 mg/mL
(2.31 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la quinasa Aurora
