.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 390,41 LY2886721 es un inhibidor de BACE que se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Fase 1/2. \ N LY2886721 es una molécula pequeña oral del inhibidor de la enzima de escisión de la proteína amiloide del sitio β (BACE) con el potencial de inhibir la síntesis de amiloide β y, por lo tanto, de retardar la progresión clínica de la EA. LY2886721 también puede dirigirse a la γ-secretasa para inhibir la síntesis de β-amiloide. \ n Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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390.41
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Formula
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C18H16F2N4O2S
|
CAS No.
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1262036-50-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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9 mg/mL
(23.05 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
|
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Chemical Name
|
N-(3-((4aS,7aS)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
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Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
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30mM
|
Mass(mg)
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0.39041
|
3.9041
|
7.8082
|
-
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de BACE