.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 628.75 El ácido gambógico activa caspasas con EC50 de 0.78-1.64 μM e inhibe competitivamente Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 y Mcl-1 con IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 y 0,79 μM, respectivamente. \ N Actividad biológica El ácido gambógico es una xantona enjaulada que se deriva de Garcinia hanburyi y funciona como un fuerte inductor apoptótico en muchos tipos de células cancerosas inhibiendo las proteínas de la familia Bcl-2 humana y activando las caspasas. El ácido gambógico también bloquea los canales Kir2.1 con EC50 de ≤ 100 nM. El ácido gambógico inhibe significativamente la proliferación, migración, invasión, formación de tubos y crecimiento de microvasos de células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVEC) a una concentración nM. El ácido gambógico inhibe eficazmente la angiogénesis tumoral y suprime el crecimiento tumoral con pocos efectos secundarios mediante el uso de quimioterapia metronómica con ácido gambógico. El ácido gambógico tiene múltiples efectos funcionales que incluyen la inducción de la apoptosis, la inhibición de la proliferación y la prevención de la metástasis del cáncer y la angiogénesis tumoral. Tanto en modelos de tumores animales como en ensayos clínicos, el ácido gambógico inhibe eficazmente el crecimiento tumoral con efectos secundarios mínimos, con poca toxicidad en los sistemas inmunológico y hematopoyético. El ácido gambógico puede producir inhibición del proteasoma específico de tejido y toxicidad específica del tumor. LD50: Ratones 45 mg / kg (ip). Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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Competitive peptide displacement assay
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GST-Bcl-2 or other GST tagged human Bcl-2 family proteins (100 nmol/L) are incubated with Gambogic Acid at various concentrations for 5 min at room temperature in PBS. Then, 5 nmol FITC-Bid BH3 peptide is added and fluorescence polarization is measured after 10min. IC50 determinations are generated by fitting the experimental data using a sigmoidal dose-response nonlinear regression model.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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628.75
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Formula
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C38H44O8
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CAS No.
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2752-65-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Chemical Name
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2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(1R,3aS,5S,11R,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2Z)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Apoptosis > Inhibidor de Bcl-2
