.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 405.47 BAM 7 es un activador directo y selectivo de Bax proapoptótico con EC50 de 3.3 μM. \ n Actividad biológica BAM7 se une directamente a la ranura de unión de BH3 previamente no caracterizada en el N -cara terminal de BAX. BAM7 es selectivo para el surco de unión a BH3 en la cara N-terminal de BAX. BAM7 interactúa directamente con BAX en la misma superficie utilizada por la hélice BIM BH3 para desencadenar la activación de BAX. BAM7 da como resultado la activación funcional de BAX. BAM7 desencadena la conversión de BAX de monómero a oligómero de una manera sensible a la dosis y al tiempo, cuya cinética se acerca a la saturación en una proporción de dosis de 1: 8 de BAX: BAM7. BAM7 desencadena la oligomerización de BAX in vitro, la formación de poros mediada por BAX y la muerte celular dependiente de BAX. BAM7 induce selectivamente la apoptosis mediada por BAX al desencadenar las características distintivas de la activación intracelular de BAX. BAM7 solo destruye la línea celular que contiene BAX, provocando las características bioquímicas y morfológicas de la apoptosis mediada por BAX. \ n Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
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Fluorescence polarization binding assays
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Direct binding curves are first generated by incubating FITC-BIM SAHB (50 nM) with serial dilutions of fulllength BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC or BAKΔC and fluorescence
polarization measured at 20 minutes on a SpectraMax M5 microplate reader. For competition assays, a serial dilution of small molecule
or acetylated BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) is combined with FITC-BIM SAHB (50 nM), followed by the addition of recombinant protein at ~EC75 concentration, as determined by the direct binding assay (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Fluorescence polarization is measured
at 20 minutes and IC50 values calculated by nonlinear regression analysis of competitive binding curves using Prism software.
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Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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MEFs
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Concentrations
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~15 μM
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Incubation Time
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24 h
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Method
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MEFs (2.5 × 103 cells per well) are seeded in 96-well opaque plates for 18-24 h and then incubated with serial dilutions of BAM7, ANA-BAM16 or vehicle (0.15% (v/v) DMSO) in DMEM at 37 °C in a final volume of 100 μL. Cell viability is assayed at 24 h by addition of CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer`s protocol, and luminescence is measured using a SpectraMax M5 microplate reader. Viability assays are performed in at least triplicate, and the data are normalized to vehicle-treated control wells.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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405.47
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Formula
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C21H19N5O2S
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CAS No.
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331244-89-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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2 mg/mL
(4.93 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-ethoxyphenyl)hydrazone]
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Apoptosis > Inhibidor de Bcl-2
