Inhibidor de quinasa Tie2 948557-43-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 439.53 El inhibidor de quinasa Tie2 es un compuesto optimizado de SB-203580, selectivo para Tie2 con IC50 de 0.25 μM, 200 veces más potente que p38. \ n Actividad biológica Tie2 El inhibidor de quinasa exhibe una actividad inhibidora moderada contra la tirosina quinasa Tie2. El inhibidor de la quinasa Tie2 también muestra actividades celulares moderadas con una CI50 de 232 nM en las células HEL. Además, el inhibidor de la quinasa Tie2 tiene una notable selectividad por Tie2 sobre p38 (IC50 = 50 µM) y una selectividad> 10 veces superior a VEGFR2, VEGFR3 y PDGFR1β. En un modelo de angiogénesis de ratón Matrigel, el inhibidor de la quinasa Tie2, a dosis de 25 y 50 mg / kg (ip, bid), conduce a una reducción del 41% y 70% de la angiogénesis, respectivamente. En un modelo de xenoinjerto de plasmacitoma MOPC-315, el tratamiento con inhibidor de la quinasa Tie2 da como resultado un retraso moderado dependiente de la dosis en el crecimiento del tumor. Ensayo de actividad quinasa Tie2 Encienda un agitador de incubadora y ajuste la temperatura a 30 ° C. Agregue 20 μl de tampón quinasa 3 × (Tris-HCl 20 mM final, pH 7, NaCl 100 mM, MgCl2 12 mM, DTT 1 mM) por pocillo a la Flashplate. Agregue 20 μL de proteína por pocillo, excepto el fondo. Agregue el inhibidor de la quinasa Tie2, generalmente 1-2 μL en reservas de DMSO. Agregue 20 μl de una mezcla de gamma 33p-ATP y ATP frío (1: 1 v / v) por pocillo. Cubrir con film transparente de poliéster. Incubar a 30 ° C durante 2 horas en agitador, lavar cinco veces. Lea la placa en TopCount u otro instrumento de recuento, los resultados se calculan como IC50 utilizando métodos normales. Ensayo de transducción de señales del receptor Tie2 Se cultivan células HEL entre 1 y 5 x 105 ml en medio RPMI-1640 suplementado con glutamina 2 mM y FBS al 10% como cultivo en suspensión. Dieciséis a treinta y seis horas antes de un experimento, se pasa el número necesario de células en

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de c-Met