.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 721.84 KN-62 es un inhibidor potente y específico de la proteína quinasa II dependiente de Ca2 + / calmodulina (CaMKII) con Ki de 0.9 μM. \ n Actividad biológica KN-62 suprime la autofosforilación inducida por A23187 de la quinasa Ca2 + / CaM en las células D PC12. KN-62 (10 μM) inhibe la secreción de insulina estimulada por carbacol y potasio de los islotes pancreáticos de rata. KN-62 también inhibe el crecimiento de las células K562 y bloquea la progresión del ciclo celular. KN-62 inhibe la expresión inducida por convulsiones del ARNm del factor neurotrófico derivado del cerebro en el cerebro de rata adulta. Ensayo de quinasa La actividad quinasa total de CaMKII, determinada en un ensayo estándar de 2 min (100 μL), contenía HEPES 35 mM, MgCl2 10 mM, CaCl2 1 mM, 10 μg de miosina de molleja de pollo de cadena ligera de 20 kD, calmodulina 0,1 μM y [Γ-33] ATP 10 µM a 30 ° C. La reacción de la quinasa se detiene añadiendo 1 ml de ácido tricloroacético al 10%. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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721.84
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Formula
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C38H35N5O6S2
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CAS No.
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127191-97-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(138.53 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4-[(2S)-2-[(5-isoquinolinylsulfonyl)methylamino]-3-oxo-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl] phenyl isoquinolinesulfonic acid ester
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de CaMK
