NH125 278603-08-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 524.56 NH125 es un inhibidor selectivo de la quinasa eEF-2 con IC50 de 60 nM, selectividad> 125 veces mayor que PKC, PKA y CaMKII, y también una potente histidina quinasa inhibidor. \ n Actividad biológica En las células de glioma C6, el NH125 disminuye el contenido celular de fosfo-eEF-2 sin afectar el contenido total de eEF-2 y bloquea el tránsito del ciclo celular en el límite G1-S. El NH125 inhibe de forma potente la viabilidad celular de 10 células cancerosas con una CI50 que varía de 0,7 a 4,8 μM. NH125 inhibe eficazmente las proteínas quinasas de histidina, incluidas Envz, PhoQ, BvgS, EvgS y, por lo tanto, produce potentes actividades antibacterianas en Staphylococcus aureus resistente a oxacilina (ORSA), Enterococcus faecalis resistente a vancomicina (VRE), Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina (PRS) ) y otras bacterias Gram positivas y Gram negativas. La inhibición de EEF2K por NH125 hace que las células tumorales sean más sensibles a la curcumina y al velcade, que poseen una acción inductora de estrés en el ER. NH125 reduce la presión arterial en la producción de SHR y ROS, la inducción de moléculas inflamatorias y la hipertrofia en la arteria mesentérica superior SHR.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de CaMK