Belnacasan (VX-765) 273404-37-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 509 Belnacasan (VX-765) es un inhibidor potente y selectivo de caspasa-1 con Ki de 0,8 nM. Fase 2. \ n Actividad biológica VX-765 es un profármaco de VRT-043198 absorbido por vía oral, que presenta una potente inhibición contra ICE / caspasa-1 y caspasa-4 con Ki de 0,8 nM y menos de 0,6 nM, respectivamente. Y VRT-043198 también inhibe la liberación de IL-1β tanto de PBMC como de sangre completa con IC50 de 0,67 µM y 1,9 µM, respectivamente. En el modelo de ratón con artritis inducida por colágeno, VX-765 (200 mg / kg) inhibe la producción de IL-1β inducida por LPS en aproximadamente un 60% y da como resultado una reducción estadísticamente significativa dependiente de la dosis en las puntuaciones de inflamación y una protección eficaz contra las articulaciones. cambios. In vivo, VX-765 bloquea la activación de la epileptogénesis en ratas al evitar el aumento de IL-1β en los astrocitos del prosencéfalo sin un efecto significativo sobre la duración de la posdescarga. En el modelo de ratón de convulsiones agudas, VX-765 (50 mg / kg-200 mg / kg) produce el efecto anticonvulsivo al retrasar el tiempo hasta el inicio de la primera convulsión y disminuir el número de convulsiones, así como su duración total en promedio. 50% y 64%. En ratas adultas con epilepsia de ausencia genética (GAERS), VX-765, después de la tercera inyección del fármaco, reduce significativamente la duración acumulada y el número de descargas de picos y ondas (SWD) en un 55% en promedio al bloquear selectivamente la biosíntesis de IL-1β. .

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de caspasa