.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 436.3 LY2603618 es un inhibidor selectivo de Chk1 con potencial actividad antitumoral. Fase 2. \ n Actividad biológica Chk1 es una serina-treonina quinasa dependiente de ATP y un componente clave en el sistema de control de control de la replicación del ADN activado por roturas de doble cadena (DSB). Chk1 contribuye a todos los puntos de control del ciclo celular definidos actualmente, incluidos G1 / S, intra-fase S, G2 / M y el punto de control del huso mitótico. Al inhibir la actividad de chk1, LY2603618 previene la reparación del ADN causada por agentes que dañan el ADN, potenciando así la eficacia antitumoral de varios agentes quimioterapéuticos. Sin embargo, los datos preclínicos relacionados con LY2603618 no se han publicado hasta ahora. Se prevé que la inhibición de Chk1 potencia los efectos de los antimetabolitos, como la gemcitabina. El tratamiento con LY2603618 altera la síntesis de ADN, aumenta el daño del ADN (a través de defectos mitóticos), induce apoptosis y tiene actividad sinérgica con pemetrexed, especialmente en células tumorales mutantes p53. En modelos de xenoinjerto, LY2603618 retrasa el crecimiento tumoral cuando se administra en combinación con pemetrexed. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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436.3
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Formula
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C18H22BrN5O3
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CAS No.
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911222-45-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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IC-83
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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13 mg/mL
(29.79 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Ciclo celular > Inhibidor de Chk
