.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 471.37 Pemetrexed es un nuevo antifolato y antimetabolito para TS, DHFR y GARFT con Ki de 1.3 nM, 7.2 nM y 65 nM, respectivamente. \ n \ n Actividad biológica Pemetrexed disódico muestra la actividad antiproliferativa en células de leucemia CCRF-CEM, carcinoma de colon GC3 / C1 y carcinoma ileocecal HCT-8 con IC50 de 25 nM, 34 nM y 220 nM, respectivamente. Un estudio reciente muestra que cisplatino más Pemetrexed combinado con la administración del gen SOCS-1 muestra el efecto antitumoral por inhibición de la proliferación celular, invasividad e inducción de apoptosis en células MPM infectadas con el vector SOCS-1 que expresa adenovirus. En el xenoinjerto de carcinoma de pulmón de células no pequeñas H460 humano, el pemetrexed disódico produce un retraso del crecimiento tumoral dependiente de la duración (TGD). \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de DHFR
