.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n El mesilato de pergolida (nombre comercial Permax) es un agonista del receptor de dopamina basado en ergolina que se utiliza en algunos países para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El mesilato de pergolida funciona como agonista en los receptores de dopamina D2, D1 y serotonina 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C. También puede poseer actividad agonista en otros subtipos de receptores de dopamina, similar a la cabergolina. \ n El mesilato de pergolida disminuye las concentraciones plasmáticas de prolactina. La débil actividad agonista de la pergolida en los receptores D1 altera algo su perfil clínico y de efectos secundarios en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El fármaco tiene un uso cada vez menor, ya que se informa que está asociado con una forma de enfermedad cardíaca llamada fibrosis cardíaca. El uso de pergolida o cabergolina se asocia con un riesgo significativamente mayor de insuficiencia valvular cardíaca recién diagnosticada. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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410.59
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Formula
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C19H26N2S.CH4O3S
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CAS No.
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66104-23-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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LY127809
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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10 mg/mL
(24.35 mM)
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Water
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82 mg/mL
(199.71 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Ergoline, 8-[(methylthio)methyl]-6-propyl-, (8β)-, monomethanesulfonate (9CI)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de dopamina
