.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 883.09 El fumarato de quetiapina es un antipsicótico atípico utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia, manía bipolar I, depresión bipolar II, depresión bipolar I. \ n La quetiapina muestra afinidad por varios receptores de neurotransmisores, incluida la serotonina , dopamina, histamina y receptores adrenérgicos y tiene características de unión al receptor de dopamina-2 similares a las de la clozapina. La quetiapina tiene un perfil preclínico sugestivo de actividad antipsicótica con una tendencia reducida a causar síntomas extrapiramidales (SEP) y elevación sostenida de prolactina. La guetiapina altera la neurotransmisión de neurotensina y la expresión de c-fos en las regiones límbicas pero no motoras del cerebro. La quetiapina también demuestra actividad similar a la clozapina en una variedad de pruebas bioquímicas y de comportamiento y puede poseer propiedades neuroprotectoras. La quetiapina previene de forma dependiente de la dosis la esquizofrenia y la depresión en la proliferación de células del hipocampo y la expresión de BDNF causada por el estrés de restricción crónico (CRS) en ratas. La guetiapina (5 mg / kg) combinada con venlafaxina (2,5 mg / kg) aumenta la proliferación de células del hipocampo y previene la disminución del BDNF en ratas estresadas, mientras que cada uno de los fármacos ejerce efectos leves o nulos. La guetiapina produce efectos selectivos sobre las regiones corticales y límbicas del cerebro y, en particular, sobre la neurotransmisión dopaminérgica en estas regiones. La guetiapina produce niveles más bajos de ocupación de DA D2r putamenal que los reportados para APD típicos. La quetiapina también produce una ocupación preferencial de DA D2r cortical temporal, 46,9%, pero no evita la ocupación de DA D2r de sustancia negra. La guetiapina atenúa la disminución de los niveles de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) en el hipocampo de ratas sometidas a estrés crónico por restricción. La guetiapina (10 mg / kg) revierte la supresión inducida por el estrés de la neurogénesis del hipocampo, evidenciada en el número de células marcadas con BrdU y pCREB positivas que son comparables a las de las ratas no estresadas pero más altas que las de las ratas tratadas con vehículo. . \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de dopamina
