.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 296,84 Ropinirol, un agonista selectivo de los receptores de dopamina D2 con Ki de 29 nM. \ n El ropinirol elimina los radicales libres y suprime la peroxidación de lípidos en el sistema de reacción Fe2 + –H2O2. El ropinirol (50 mg / kg, ip) provoca una actividad locomotora espontánea bifásica en ratones. El ropinirol (0,05-1,0 mg / kg SC) inhibe de forma dosis-dependiente las discinesias inducidas por 2-di-n-propilamino-5,6-di-hidroxitetralina en ratones. El ropirtirol, en dosis de 1 y 10 μg, inyectado unilateralmente directamente en el cuerpo estriado de la rata provoca una asimetría marcada contralateral (lejos del lado de la inyección) y círculos en los ratones. El ropinirol (0,05-1,0 mg / kg SC o 0,1 mg / kg PO) revierte todos los déficits motores y de comportamiento inducidos por MPTP en titíes. El ropinirol (2 mg / kg, ip) durante 7 días aumenta las actividades de GSH, catalasa y SOD en el cuerpo estriado y protege las neuronas dopaminérgicas estriatales contra la 6-hidroxidopamina (6-OHDA) en ratones. Ropinirol (0,2 mg / kg, ip) mejora el uso de extremidades anteriores previamente acinéticas y produjo un comportamiento circular robusto en ratas lesionadas con sobreexpresión estriatal de D2R y D3R en comparación con los animales lesionados que recibieron el vector en blanco. La dosis subterapéutica de ropinirol genera solo efectos motores modestos en ratas lesionadas con una sola sobreexpresión de D2R o D3R. Ropinirol (1-8 mg tres veces al día) se absorbe rápida y completamente con biodisponibilidad oral del 55%, aclaramiento de 780 ml / min, vida media de eliminación de 6 horas en voluntarios sanos. Dado que la ruta principal de eliminación de ropinirol es por el sistema enzimático CYP, principalmente por CYP1A2 y también por CYP3A4, la inhibición del primero y posiblemente del último puede reducir el aclaramiento del agente y conducir a la acumulación del fármaco. El tratamiento con ropinirol (0,25 mg-4,0 mg por día) mejora significativamente la capacidad de los pacientes para iniciar el sueño, la cantidad de sueño en la etapa 2 y la adecuación del sueño en comparación con el placebo. Los movimientos periódicos de las extremidades con excitación por hora disminuyen de 7,0 a 2,5 con ropinirol, pero aumentan de 4,2 a 6,0 con placebo. Los movimientos periódicos de las extremidades por hora mientras están despiertos disminuyen de 56,5 a 23,6 con ropinirol, pero aumentan de 46,6 a 56,1 con placebo. \ n \ n Conversión de diferentes animales modelo según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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296.84
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Formula
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C16H24N2O.HCl
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CAS No.
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91374-20-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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10 mg/mL
(33.68 mM)
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Water
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60 mg/mL
(202.12 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4-(2-(dipropylamino)ethyl)indolin-2-one hydrochloride
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de dopamina
