.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 355.43 Rotundine (L-tetrahidropalmatina, L-THP) es un antagonista selectivo del receptor de dopamina D1 con IC50 de 166 nM. \ n Rotundine muestra una mayor afinidad por el receptor de dopamina D1 que por el D2 con Ki de 124 nM y 388 nM, respectivamente, mientras que los valores de IC50 son 166 nM (D1) y 1,47 μM (D2), respectivamente. La rotundina exhibe una débil actividad inhibidora contra la dopamina D3 con una CI50 de 3,25 µM. La rotundina también inhibe de forma potente 5-HT1A con IC50 de 374 nM y Ki de 340 nM. Además del antagonismo de los receptores de dopamina postsinápticos, la inhibición de los autorreceptores presinápticos por Rotundine conduce a un aumento de la liberación de dopamina, que probablemente se atribuya a una menor afinidad de Rotundine por los receptores D2. Junto con los receptores de dopamina, Rotundine puede interactuar con varios otros tipos de receptores, incluidos los receptores adrenérgicos α-1, en los que funciona como antagonista, y los receptores del ácido γ-aminobutírico, en los que facilita la unión del ácido γ-aminobutírico a través de alostéricos positivos. efectos.
orte
\ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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355.43
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Formula
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C21H25NO4
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CAS No.
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483-14-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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8 mg/mL
(22.5 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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6H-Dibenzo[a,g]quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (13aS)-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de dopamina
\ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
