.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 315.86 El clorprotixeno tiene fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 y 5-HT7, con Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. \ N El clorprotixeno ejerce fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5 y H1 con valores de Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM y 3,75 nM, respectivamente, pero tiene poca afinidad por H3 (Ki> 1000 nM). El clorprotixeno también muestra altas afinidades tanto por 5-HT6 de rata de células HEK-293 transfectadas de forma estable como por receptores de 5-HT7 de rata de células COS-7 expresadas transitoriamente, con valores de Ki de 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. La administración de clorprotixeno da como resultado la inhibición de la replicación del SARS-CoV en células Vero 76, con IC50 de 16,7 μM para la cepa Urbani, 13,0 μM para Frankfurt-1, 18,5 μM para CHUK-W1 y 15,8 μM para Toronto-2. Son similares a los detectados con promazina. El clorprotixeno bloquea los receptores D1 y D2 dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos en el cerebro deprimiendo la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Una dosis alta de clorprotixeno inhibe la protección que ofrece la iproniazida contra la liberación de catecolaminas inducida por reserpina en la médula suprarrenal y el cerebro, así como la disminución de 5HT, NE y DA debida a reserpina o iproniazida en el cerebro de rata. La administración de clorprotixeno restaura las concentraciones normales de ceramida en las células epiteliales bronquiales murinas, reduce la inflamación en los pulmones de ratones con fibrosis quística (FQ) y previene la infección por Pseudomonas aeruginosa, al inhibir la esfingomielinasa ácida (Asm) y no la esfingomielinasa neutra (Nsm). \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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315.86
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Formula
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C18H18ClNS
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CAS No.
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113-59-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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6 mg/mL
(18.99 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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28 mg/mL
(88.64 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(3Z)-3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor de dopamina
