PFI-1 (PF-6405761) Autorizado y fabricado por Pfizer 1403764-72-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 347.39 PFI-1 es un inhibidor selectivo de BET (proteína que contiene bromodominio) para BRD4 con IC50 de 0.22 μM. \ n \ n La actividad biológica PFI-1 se une con proteína de unión de respuesta de AMP cíclico con KD de 49 μM. PFI-1 tiene una CE50 de 1,89 µM para la inhibición de la producción de IL6 a partir de células mononucleares de sangre humana estimuladas por LPS. PFI-1 induce una reducción dependiente de la dosis de la viabilidad celular en células T4302 CD133 +. PFI-1 inhibe la proliferación de tres líneas celulares NET (Bon-1 derivada de una NET pancreática y H727 y H720 derivada de NET pulmonares). El PFI-1 administrado (1 mg / kg iv) en la rata da como resultado un volumen de distribución de 1 L / kg, un aclaramiento plasmático de 18 / mL · min – 1 · kg – 1 y una vida media de 1 hora. PFI-1 administrado por vía oral (2 mg / kg) en la rata da como resultado una biodisponibilidad oral tan baja como del 32%. El PFI-1 administrado (2 mg / kg sc) en el ratón da como resultado una Cmax de 58 ng / mL con un Tmax de 1 hy una vida media de aproximadamente 2 horas. Método Para determinar la respuesta a la dosis, las células se colocan en alícuotas en una placa de 96 pocillos a razón de 5 x 103 células por pocillo por triplicado. El PFI-1 se añade mediante diluciones en serie de 2 o 4 veces. El número de células se mide 5 días después de la siembra en placa usando el kit CellTiter-Glo y se normaliza a los correspondientes grupos tratados con vehículo. Los valores de CI50 se calculan mediante el software GraphPad Prism 5 utilizando el modelo de regresión logística no lineal de 4 parámetros. Para calcular el crecimiento relativo de células, a los títulos de células promediados de cada grupo en el día 1 se les asigna un valor de 1. Todos los valores de títulos de células subsiguientes se normalizan en consecuencia.

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