PF-3845 Con licencia de Pfizer 1196109-52-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 456.46 PF-3845 es un inhibidor de FAAH potente, selectivo e irreversible con Ki de 230 nM, que muestra una actividad insignificante contra FAAH2. \ n \ n Actividad biológica PF-3845 selectivamente inhibe la FAAH mediante la carbamilación del nucleófilo de serina de la FAAH. Los ratones tratados con PF-3845 (10 mg / kg, ip) muestran una inactivación rápida y completa de FAAH en el cerebro, según se juzga por el perfil de proteínas basado en actividad competitiva (ABPP) con la sonda fluorofosfonato (FP) -rodamina dirigida por serina hidrolasa. PF-3845 muestra una acción de larga duración hasta 24 horas. Los ratones tratados con PF-3845 también muestran una elevación espectacular (> 10 veces) en los niveles cerebrales de AEA y otras NAE (N-pamitoiletanolamina [PEA] y N-oleoiletanolamina [OEA]). FAAH es una enzima amida hidrolasa de ácido graso que degrada la AEA. PF-3845 (1-30 mg / kg, administración oral [po]) causa una inhibición dependiente de la dosis de la alodinia mecánica con una dosis mínima efectiva (MED) de 3 mg / kg (las ratas se analizan 4 horas después de la dosificación con PF- 3845). En dosis más altas (10 y 30 mg / kg), PF-3845 inhibe las respuestas al dolor en un grado equivalente, si no mayor, que el fármaco antiinflamatorio no esteroideo naproxeno (10 mg / kg, VO). PF-3845 (10 mg / kg, ip) revierte significativamente la alodinia táctil inducida por LPS, pero no modifica los umbrales de retirada de la pata en la pata inyectada con solución salina.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de FAAH