.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 506.5 PF-431396 es un inhibidor doble de PYK2 / FAK con IC50 de 11 nM y 2 nM, respectivamente. \ n Actividad biológica En las células A20, PF-431396 bloquea la fosforilación de tirosina inducida por anti-Ig y agrupación de LFA-1 de Pyk2 y FAK, y además bloquea la propagación de las células B. PF-431396 inhibe consistentemente el aumento en la fosforilación de tirosina de proteína (PY) inducido por la ausencia de calcio añadido e inducido por W-7 en presencia de calcio. Protocolo (solo como referencia) Ensayo de quinasa: [1]
Kinase assays and selectivity profiling
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Kinase assays for PYK2 and FAK are determined as followed: unactivated full-length, C-terminal his-tagged human proteins are used in place of the Src-activated kinase domain protein and that test compounds are preincubated with enzyme for 1 h prior to the addition of 500 μM ATP. IC50 determinations are generated from 8 point dose response curves. Selectivity profiling against a diverse panel of kinases is performed by a commercial vendor and reported as average percent inhibition of duplicate tests.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
Molecular Weight (MW)
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506.5
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Formula
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C22H21F3N6O3S
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CAS No.
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717906-29-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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N-methyl-N-(2-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)phenyl)methanesulfonamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Angiogénesis > Inhibidor de FAK