FLI-06 313967-18-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 438.52 FLI-06 es un nuevo inhibidor de la señalización Notch con EC50 de 2.3 μM. \ n \ n Actividad biológica En células HeLa NotchΔE-eGFP, FLI-06 bloquea el tráfico y procesamiento de Notch. FLI-06 cambia el patrón de maduración de APP y anula el desprendimiento de APPs en células HEK293 que expresan de manera estable una APP mutada que produce cantidades robustas de β amiloide. FLI-06 interrumpe el aparato de Golgi e inhibe la secreción general en un paso antes de la salida del retículo endoplásmico (RE), que se acompaña de una transición morfológica de túbulo a hoja del RE. FLI-06 (50 μM) inhibe la señalización de Notch endógena en embriones de pez cebra. \ n Determinaciones de CE50 Los valores de CE50 de FLI-06 se calculan a partir de series de diluciones en serie que van de 200 a 0,1 μM. Las células se siembran en placas de 96 pocillos a una densidad de 5.000 células por pocillo en 100 μl de medio. Al día siguiente, se agregan 100 μL de medio que contiene FLI-06. Las células se incuban durante 16 h, se fijan y procesan para microscopía automatizada. Para los GSI putativos, la intensidad de enuc se divide por el control de DAPT, y para los inhibidores de tráfico, se calcula el porcentaje de inhibición normalizado contra los controles de DAPT o DMSO de las proporciones de nuc a enuc transformadas con log2. Los valores de actividad relativa se leen en R, y las estimaciones de EC50 se calculan utilizando un ajuste log-logístico de cuatro parámetros con el paquete drc46.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de gamma-secretasa