YO-01027 (dibenzazepina) 209984-56-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 463.48 YO-01027 (dibenzazepina) es un inhibidor de la γ-secretasa dipeptídica con IC50 de 2.6 nM y 2.9 nM para APPL y escisión de Notch, respectivamente. \ n \ n Biológico La actividad YO-01027 interactúa directamente con el complejo γ-secretasa y se dirige al fragmento de presenilina N-terminal. El aumento de las concentraciones de YO-01027 administradas a las células que expresan APPL o Notch conduce a la acumulación progresiva de fragmentos de APPL CTF y a una disminución en la producción de NICD de una manera estrictamente dependiente de la dosis. 10 μM de YO-01027 reduce el número y la actividad de las células madre del cáncer de mama (BCSC). Una investigación reciente indica que YO-01027 altera la biosíntesis de la proteína mucina MUC16 de una manera dependiente de la concentración en células indiferenciadas en las etapas preconfluente y confluente a través de la inhibición de Notch, pero no en células estratificadas posmitóticas. YO-01027, que se administra 1 mg / ml por inyección ip el día de la inyección celular y cada 3 días subsiguientes, YO-01027 reduce significativamente los tumores MCF7 pero no MDA-MB-231 y aumenta la latencia en comparación con los ratones de control (18 -28 días). Los tumores MCF7 tratados con YO-01027 que se formaron tenían volúmenes tumorales significativamente reducidos. El tratamiento de YO-01027 en ratones C57BL / 6 inhibe la proliferación de células epiteliales e induce la diferenciación de células caliciformes en los adenomas intestinales de una manera dependiente de la dosis.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de gamma-secretasa