(-) - MK 801 Maleato 121917-57-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 337,37 MK-801 es un antagonista del receptor NMDA potente, selectivo y no competitivo con Kd de 37,2 nM en membranas cerebrales de rata. \ n Actividad biológica [3H] Etiquetas MK-801 sitios de unión de alta afinidad en membranas corticales cerebrales de rata de una manera saturable. MK-801 produce un potente bloqueo de respuestas despolarizantes a NMDA en cortes corticales cerebrales de rata. Los únicos compuestos que pueden competir por los sitios de unión de [3H] MK-801 son sustancias que se sabe que bloquean las respuestas de los aminoácidos excitadores mediados por el subtipo de receptor NMDA. MK-801 inhibe la liberación de [3H] norepinefrina (NE) inducida por N-metil-D-aspartato y la unión de [3H] TCP en el hipocampo con IC50 de 20 nM y 9 nM, respectivamente. MK-801 provoca un bloqueo progresivo y duradero de la corriente inducido por NMDA. Mg2 + (10 mM) evita que MK-801 bloquee la corriente inducida por N-Me-D-Asp, incluso cuando MK-801 se aplica durante mucho tiempo en presencia de NMDA. MK-801 también es eficaz para bloquear la actividad de un solo canal activada por NMDA en parches externos.
orte \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR