Scriptaid 287383-59-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 326.35 Scriptaid es un inhibidor de HDAC. Muestra un efecto mayor en H4 acetilado que en H3. \ N Biological Activity Scriptaid (6 μM) da como resultado un aumento> 100 veces mayor en la acetilación de histonas en las células PANC-1. Scriptaid (8 μM) no es letal para las células PANC-1 y tiene efectos limitados (80% de supervivencia) en MDAMB-468. Scriptaid aumenta la transcripción de pCMVb, p6SBE-luc y p6MBE-luc independientemente de un inductor positivo de la transcripción. Scriptaid es capaz de inducir una alta expresión de p6MBE-luc, pCMVb y pUB6 / V5-LacZ, impulsada por promotores virales (SV40 y CMV) o humanos (ubiquitina c, UB6), que no dependen de la especificidad del potenciador ( SBE versus MBE), el tipo de promotor (viral versus celular), el producto del gen indicador (luciferasa versus b-gal), ni el estado de integración del constructo indicador. Scriptaid induce altas tasas de desarrollo de ovocitos de transferencia nuclear de células somáticas (SCNT) a la etapa de blastocisto y permite el desarrollo a término completo (3.4, 4.2, 7.6, 6.8 y 4.1%) con todas las concentraciones (50, 100, 250, 500 y 2000 nM respectivamente). Scriptaid mejora el desarrollo a término de embriones B6D2F1 clonados de una manera dependiente de la dosis con el efecto máximo a 250 nM. Scriptaid permite la clonación de todas las cepas de ratón endogámicas importantes, como C57BL / 6, C3H / He, DBA / 2 y 129 / Sv. El tratamiento con scriptaid mejora los niveles de ARNm recién sintetizado en embriones clonados. Scriptaid 250 nM tratado hasta por 48 h, no inhibe el desarrollo de embriones fertilizados con ICSI. Scriptaid inhibe la proliferación de taquizoitos de T. gondii con una CI50 de 39 nM. Scriptaid (0,225 μM) protege completamente las monocapas HS68 del taquizoíto de T. gondii. Scriptaid inhibe el crecimiento de líneas celulares ER negativas, MDA-MB-231, MDA-MB-435 y Hs578t con IC50 de 0.5-1.0 μg / mL después de 48 h de tratamiento. 1 μg / ml de Scriptaid tratado durante 48 h induce una acumulación de proteínas de cola de histonas H3 acetiladas y H4 acetiladas, y un aumento máximo de 20.000 veces de la transcripción de ARNm de ER. Scriptaid inhibe la proliferación y viabilidad de la línea celular de cáncer de endometrio Ishikawa y la línea celular de cáncer de ovario SK-OV-3 con IC50 de 9 μM y 55 μM, respectivamente, mientras que las células epiteliales endometriales humanas normales muestran poca sensibilidad. Las células de cáncer de endometrio y las células de cáncer de ovario cultivadas durante 2 días en presencia de Scriptaid muestran una acumulación en la fase G0 / G1 (5 μM de Scriptaid) y la fase G2 / M (10 μM de Scriptaid) del ciclo celular, con un concomitante Disminución de la proporción de los que se encuentran en la fase S. 10 μM de Scriptaid inducen un 56,1% de células de Ishikawa apoptóticas con pérdida del potencial de membrana mitocondrial y niveles reducidos de ciclina A y bcl-2 en un 50% y un 20%, respectivamente. \ n Scriptaid provoca una disminución dependiente de la dosis en el tamaño de la lesión (una disminución máxima del 45%) de 1,5 a 5,5 mg / kg y una atenuación concomitante en los déficits motores y cognitivos cuando se administra 30 minutos después de la lesión en un modelo de TCE de tasa moderada. Se logra una protección comparable incluso cuando el tratamiento se retrasa hasta 12 h después de la lesión. La protección de las funciones motoras y cognitivas es duradera, ya que se detectan mejoras similares 35 días después de la lesión. Scriptaid induce un aumento en las neuronas supervivientes (42%), así como el número / duración de sus procesos dentro de la región CA3 del hipocampo y la corteza pericontusional. El tratamiento con scriptaid previene la disminución de fosfo-AKT (p-AKT) y del homólogo de fosfatasa fosforilada y tensina eliminada en el cromosoma 10 (p-PTEN) inducida por TBI en neuronas corticales y del hipocampo CA3. El tratamiento con scriptaid (3,5 mg / kg) inhibe claramente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de cáncer de mama humano MDA-MB-231, lo que reduce el volumen del tumor en un 75%.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC