Tubacina 537049-40-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 721.86 La tubacina es un inhibidor de HDAC6 permeable a las células, reversible, altamente potente y selectivo con un IC50 de 4 nM, aproximadamente 350 veces más selectividad que HDAC1. \ n Actividad biológica La tubacina, sin los microtúbulos directamente estabilizadores, induce un aumento en la acetilación de α-tubulina con EC50 de 2.5 μM en células A549. La tubacina inhibe la desacetilación de la α-tubulina mediada por HDAC6 e inhibe la migración tanto de células de tipo salvaje como de células que sobreexpresan HDAC6. Tubacina, en combinación con paclitaxel, mejora sinérgicamente la acetilación de tubulina. La tubacina inhibe significativamente el crecimiento de células MM sensibles y resistentes a fármacos con IC50 de 5 a 20 μM e induce la apoptosis celular mediante la activación de caspasas. En embriones de pollo, la inhibición de la actividad de HDAC6 por Tubacin reduce la formación de nuevos vasos sanguíneos en la malla de matrigel / nailon. En angioreactores implantados en ratones, Tubacin también altera la formación de nuevos vasos sanguíneos. \ n Ensayo de inhibición de enzimas Los ensayos de inhibición de enzimas se realizan utilizando la plataforma Reaction Biology HDAC Spectrum. Los ensayos HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 y 11 utilizaron proteína humana recombinante aislada; El complejo HDAC3 / NcoR2 se utiliza para el ensayo HDAC3. El sustrato para los ensayos de HDAC1, 2, 3, 6, 10 y 11 es un péptido fluorogénico de los residuos 379-382 de p53 (RHKKAc); el sustrato para HDAC8 es diacil péptido fluorogénico basado en los residuos 379-382 de p53 (RHKAcKAc). El sustrato de acetil-Lys (trifluoroacetil) -AMC se utiliza para los ensayos HDAC4, 5, 7 y 9. Los compuestos se disuelven en DMSO y se prueban en el modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces comenzando a 30 µM. El compuesto de control Tricostatina A (TSA) se prueba en un IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces comenzando a 5 µM. Los valores de CI50 se extraen ajustando la curva de las pendientes de dosis / respuesta.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HDAC